曲唑酮（Trazodone）是四环类非典型抗抑郁药，能选择性地拮抗5-羟色胺（5-HT）的再摄取，并有微弱的阻止去甲肾上腺素（NA）再摄取的作用，但对多巴胺（DA）、组胺和乙酰胆碱无作用，亦不抑制脑内单胺氧化酶抑制剂（MAO）的活性。此外，本品还对5-HT2A受体或5-HT2C受体具有拮抗作用。位于突触前膜的5-HT2受体属于自身受体，对5-HT的释放起负反馈调节作用；本品还通过抑制负反馈调节，增加5-HT的释放，达到抗抑郁的作用。本品还具有中枢镇静作用和轻微的肌肉松弛作用，但无抗痉挛和中枢兴奋作用，可改善睡眠，显著缩短抑郁症患者入睡潜伏期，延长整体睡眠时间，提高睡眠质量。
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